早在19世纪，人们就开始研究光活化现象。1888年，马卡西提出光可提高生物碱对种子、植物和两栖动物卵的毒性。20世纪初，人们又研究了叮啶、荧光素等染料在光照下的杀虫作用。到70年代，约荷等人又研究了卤代荧光素对家蝇的光动力作用，将光活化农药的研究推向一个新的高潮。
　　研究中人们发现，一些物质平时并无毒性，但进入生物体内在光诱导的氧化作用下，会产生毒性，它们在自然界中会迅速降解变为无毒物质。光动力作用的过程十分复杂，影响该过程的因素很多，其最终产物也可能是多样化的。因此，光活化农药在理论和应用上，还有许多问题有待研究。光动力作用进攻的目标有生化组合物、生物膜和酶。可被光敏化氧化的物质包括蛋白质、糖、类固醇、脂肪酸、硫化物等。光敏化氧化将改变或破坏上述物质正常的生物功能，对生物有机体产生毒害。
　　近年来，光活化农药的优点和应用前景已引起人们的广泛关注。人们已发现了一些较有效的光敏化剂，它们可能被应用于光活化农药制剂中。例如赤藓红B，能有效地对家蝇、大蚁、象鼻虫、家蚊、蝴蝶、夜盗虫起毒害作用，是目前实现商品化的少数光活化农药中较典型的一种。

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